沙格列汀片的性狀為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑。那么,沙格列汀片的藥代動力學(xué)會是什么呢?
沙格列汀片的功能主治用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療:當(dāng)單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
沙格列汀片的藥代動力學(xué)是健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL,對應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
沙格列汀片的注意事項:
1、沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進(jìn)行沙格列汀與胰島素聯(lián)用的研究。
2、腎功能不全。
3、肝功能受損。
4、超敏反應(yīng)。
5、皮膚疾病。
6、心力衰竭。
7、免疫功能低下患者。
8、乳糖。
9、與已知會引起低血糖的藥物合用。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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