沙格列汀片,有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是Bristol-MyersSquibbCompany(美國)。那么,沙格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
沙格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開服用。
2、分布:沙格列汀及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。
3、代謝:沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導(dǎo)。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑和強(qiáng)誘導(dǎo)劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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