沙格列汀片口服,推薦劑量5mg,每日1次,服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。藥代動(dòng)力學(xué)是健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。那么,沙格列汀片的藥物相互作用會(huì)是什么呢?
沙格列汀片的功能主治用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
沙格列汀片的藥物相互作用CYP3A4/5酶誘導(dǎo)劑:利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔24小時(shí)給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時(shí)調(diào)整沙格列汀劑量。CYP3A4/5中度抑制劑:地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時(shí),不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑:酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑合用時(shí),應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。
沙格列汀片的注意事項(xiàng):
1、沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進(jìn)行沙格列汀與胰島素聯(lián)用的研究。
2、腎功能不全。
3、肝功能受損。
4、超敏反應(yīng)。
5、皮膚疾病。
6、心力衰竭。
7、免疫功能低下患者。
8、乳糖。
9、與已知會(huì)引起低血糖的藥物合用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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