氯沙坦鉀片(科素亞)，口服吸收良好，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物。那么，氯沙坦鉀片的藥理毒理是怎樣？有效用于高血壓嗎？

氯沙坦鉀片的藥理毒理是：

血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活性物質(zhì)，為強效的血管收縮劑，在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內(nèi)與AT1受體結(jié)合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)，產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。

同時，它還能夠刺激平滑肌細(xì)胞增殖。已證實另一種血管緊張素II受體亞型為AT2，但它對于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。

氯沙坦為合成的、強效口服活性藥物。結(jié)合試驗和藥理學(xué)生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明：氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E?3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比，氯沙坦無激動作用。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）