鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字J20120038,鋁塑包裝,75mg/粒,7粒/板,2板/盒。服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊會出現(xiàn)震顫、激動(dòng)嗎?抑郁癥會出現(xiàn)抑郁性木僵嗎?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的主要成份為鹽酸文拉法辛。藥理毒理1.藥效學(xué):文拉法辛的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。2.致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌:每天給小鼠灌胃達(dá)120mg/kg的文拉法辛連續(xù)18個(gè)月,該劑量為用于人類最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達(dá)到120mg/kg的文拉法辛連續(xù)24個(gè)月,當(dāng)劑量達(dá)到120mg/kg時(shí),發(fā)現(xiàn)大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代謝產(chǎn)物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。致突變:文拉法辛和ODV通過Ames可逆突變分析和鼠卵細(xì)胞基因突變的分析,未見藥物有致突變的作用。通過鼠的染色體分析,也未見藥物引起染色體的斷裂,但在大鼠骨髓細(xì)胞中可見染色體異常。3.生殖能力損害:在一項(xiàng)雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代謝產(chǎn)物(ODV)的研究中,觀察到生育力下降,這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)常見的不良反應(yīng)為:胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢境異常、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽萎、射精異常、性欲降低)。偶見不良反應(yīng)為:無力、氣脹、震顫、激動(dòng)、腹瀉、鼻炎。不良反應(yīng)多在治療的初始階段發(fā)生,隨著治療的進(jìn)行,這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。
抑郁癥可以表現(xiàn)為單次或反復(fù)多次的抑郁發(fā)作,抑郁發(fā)作的主要表現(xiàn)之一意志活動(dòng)減退:患者意志活動(dòng)呈顯著持久的抑制。臨床表現(xiàn)行為緩慢,生活被動(dòng)、疏懶,不想做事,不愿和周圍人接觸交往,常獨(dú)坐一旁,或整日臥床,閉門獨(dú)居、疏遠(yuǎn)親友、回避社交。嚴(yán)重時(shí)連吃、喝等生理需要和個(gè)人衛(wèi)生都不顧,蓬頭垢面、不修邊幅,甚至發(fā)展為不語、不動(dòng)、不食,稱為“抑郁性木僵”,但仔細(xì)精神檢查,患者仍流露痛苦抑郁情緒。伴有焦慮的患者,可有坐立不安、手指抓握、搓手頓足或踱來踱去等癥狀。嚴(yán)重的患者常伴有消極自殺的觀念或行為。消極悲觀的思想及自責(zé)自罪、缺乏自信心可萌發(fā)絕望的念頭,認(rèn)為“結(jié)束自己的生命是一種解脫”,“自己活在世上是多余的人”,并會使自殺企圖發(fā)展成自殺行為。這是抑郁癥最危險(xiǎn)的癥狀,應(yīng)提高警惕。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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