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沙格列汀片的藥物相互作用是怎么樣的呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/13 21:36:32
    導讀:沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。

沙格列汀片(安立澤)為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。5mg*7片/盒。活性成分為沙格列汀。那么沙格列汀片(安立澤)的藥物相互作用是怎么樣的呢?

沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL,對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。

本品的藥物相互作用是:

CYP3A4/5酶誘導劑:利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔24小時給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時調(diào)整沙格列汀劑量。CYP3A4/5中度抑制劑:地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。

盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時,不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。CYP3A4/5強抑制劑:酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應用其他CYP3A4/5強抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強抑制劑合用時,應將沙格列汀劑量限制在2.5mg。

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(實習編輯:楊俊波)

 

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