鹽酸托莫西汀膠囊主要成分為鹽酸托莫西汀。與沙丁胺醇合用,可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代謝酶缺乏者應(yīng)酌情減量。那么,鹽酸托莫西汀膠囊對于體重大于70kg的兒童用藥是有怎樣呢?
鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。
鹽酸托莫西汀膠囊的藥理作用是現(xiàn)代研究認(rèn)為,小兒多動癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應(yīng)有關(guān),能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進(jìn)認(rèn)識的完成及注意力的集中。
鹽酸托莫西汀膠囊的孕婦用藥是沒有充分的和規(guī)范的對照研究在孕婦中進(jìn)行。鹽酸托莫西汀不應(yīng)在妊娠期使用,除非潛在的對于胎兒的利益大于潛在的危險(xiǎn)性。
鹽酸托莫西汀膠囊的藥代動力學(xué)是口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達(dá)峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為98%,主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
鹽酸托莫西汀膠囊對于體重大于70kg的兒童及青少年患者,該品每日初始總劑量可為40mg/d,3天后可增加至目標(biāo)計(jì)量80mg/d,單次或分次服藥,每日總劑量不可超過100mg。該品停藥時(shí)不必逐漸減量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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