萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,哪些患者禁用萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片呢?
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE6的選擇性相對(duì)較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺(jué)異常的原因。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的選擇性大約為對(duì)PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān),故該特點(diǎn)有重要的意義。
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí),萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用約是對(duì)PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,萬(wàn)艾可與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5具有選擇性。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用遠(yuǎn)較對(duì)其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對(duì)PDE6作用的10倍,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE1作用的80多倍、對(duì)PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
最近6個(gè)月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者;有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者;色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常);鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者禁用萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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