萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,哪些患者禁用萬艾可枸櫞酸西地那非片呢?
萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現色覺異常的原因。萬艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關,故該特點有重要的意義。
萬艾可枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用,萬艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO釋放時,萬艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網膜中的一種酶,萬艾可與視網膜的光轉化通路有關。
萬艾可枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5具有選擇性。萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
最近6個月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者;有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者;色素視網膜炎的患者(少數此病患者有視網膜磷酸二酯酶的遺傳性異常);鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者禁用萬艾可枸櫞酸西地那非片。
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(實習編緝:梁勁)
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