萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。那么,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的禁忌有什么呢?
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說(shuō)明其在組織中有分布。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬(wàn)艾可相似的PDE選擇性,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在體外,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬(wàn)艾可的40%,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片吸收迅速。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,萬(wàn)艾可的絕對(duì)生物利用度約為40%。
萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的禁忌:目前,沒(méi)有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對(duì)照試驗(yàn)資料。對(duì)此類患者,處方須謹(jǐn)慎:
1.最近6個(gè)月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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