替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛。合并使用利福平可使替格瑞洛片的Cmax和AUC分別降低73%和86%,活性代謝產(chǎn)物的Cmax未發(fā)生改變,AUC降低46%。那么,替格瑞洛片的用法用量是有怎樣呢?
替格瑞洛片的性狀為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
替格瑞洛片的藥理作用是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。如圖4所示,替格瑞洛所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
替格瑞洛片的用法用量是口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日兩次。除非有明確禁忌,本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75~100mg。已經(jīng)接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑,應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月,除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經(jīng)驗?zāi)壳吧杏邢?。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療,可能會使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加,因此,應(yīng)避免過早中止治療。
替格瑞洛片的禁忌是:
1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。
2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。
3.有顱內(nèi)出血病史者。
4.中-重度肝臟損害患者。
5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。
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(實習編緝:陳志方)
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