博路定的主要成分為恩替卡韋。博路定適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，博路定用于腎功能不全患者是怎樣呢？

博路定在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，博路定達到終末清除半衰期約需128－149小時。博路定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。博路定主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。博路定對腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，博路定同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

博路定對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），博路定對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。博路定在人類淋巴細胞培養(yǎng)的實驗中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂誘導(dǎo)劑。博路定在Ames實驗（使用傷寒桿菌，大腸桿菌，使用或不用代謝激活劑）、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉(zhuǎn)染實驗中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。

博路定用于腎功能不全患者：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。見表1。

表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量

肌酐清除率（ml/min）通常劑量（0.5mg）拉夫米定治療失效（1.0mg）

≥50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1.0mg

30到＜50每日一次，每次0.25mg每日一次，每次0.5mg

10到＜30每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg

血液透析*或CAPD每日一次，每次0.05mg每日一次，每次0.1mg

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（實習(xí)編緝：梁勁）