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非布司他片會(huì)有什么注意事項(xiàng)呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/9/3 23:05:59
    導(dǎo)讀:非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對(duì)于Cmax,AUC與藥效更有相關(guān)性,但AUC的改變無(wú)顯著的臨床意義。

非布司他片為白色片劑。非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片會(huì)有什么注意事項(xiàng)呢?

非布司他片單劑量給予80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂、氫氧化鋁)的試驗(yàn)提示非布司他吸收延遲(約1小時(shí)),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對(duì)于Cmax,AUC與藥效更有相關(guān)性,但AUC的改變無(wú)顯著的臨床意義。非布司他片給藥無(wú)需考慮抗酸劑因素。

非布司他片服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。

非布司他片的血清尿酸濃度降低無(wú)臨床意義(進(jìn)餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無(wú)需考慮食物因素。非布司他片口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。

非布司他片的注意事項(xiàng):1.開(kāi)始應(yīng)用本品治療后,可觀察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積的尿酸鹽活動(dòng)引起的。為預(yù)防給藥本品時(shí)發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作,推薦同時(shí)給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。2.隨機(jī)對(duì)照研究中,使用本品[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比給藥別嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易發(fā)生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風(fēng))相關(guān)原因尚未明確。應(yīng)對(duì)心肌梗塞(MI)及中風(fēng)的體征和癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)。3.隨機(jī)對(duì)照研究中,觀察到轉(zhuǎn)氨酶水平比正常上限的3倍還高(給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶的提高具有量效關(guān)系。肝功能實(shí)驗(yàn)室分析推薦,應(yīng)用本品治療2月和4月,此后周期性治療。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
 

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