非布司他片的主要成份為非布佐司他。非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么，使用非布司他片會(huì)有什么注意事項(xiàng)呢？

非布司他片服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服40mg/d或80mg/d，40mg/d的Cmax是1.6&plusmn；0.6μg/mL（N=30），80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL（N=227）。非布司他片還未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐，非布司他片多次給藥后Cmax降低49%，AUC降低18%。非布司他片在健康受試者中，10~120mg劑量范圍內(nèi)，單次和多次給藥，非布司他片的最大血漿濃度（Cmax）和AUC呈劑量相關(guān)性增加。

非布司他片每24小時(shí)給予治療劑量時(shí)，體內(nèi)無蓄積。非布司他片的血清尿酸濃度降低無臨床意義（進(jìn)餐后58%，空腹51%）。非布司他片給藥無需考慮食物因素。非布司他片的終末消除半衰期（t1/2）約為5~8小時(shí)。非布司他片通過群體藥代動(dòng)力學(xué)分析，非布司他片在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。非布司他片口服給藥后，放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%（根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物）。

非布司他片的注意事項(xiàng)：1.開始應(yīng)用本品治療后，可觀察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積的尿酸鹽活動(dòng)引起的。為預(yù)防給藥本品時(shí)發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作，推薦同時(shí)給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。2.隨機(jī)對(duì)照研究中，使用本品[0.74per100P-Y（95%CI0.36-1.37）]的患者比給藥別嘌醇[0.60per100P-Y（95%CI0.16-1.53）]患者更易發(fā)生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風(fēng)）相關(guān)原因尚未明確。應(yīng)對(duì)心肌梗塞（MI）及中風(fēng)的體征和癥狀進(jìn)行監(jiān)測。3.隨機(jī)對(duì)照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶水平比正常上限的3倍還高（給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶的提高具有量效關(guān)系。肝功能實(shí)驗(yàn)室分析推薦，應(yīng)用本品治療2月和4月，此后周期性治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）