格列美脲通過氧化生物轉(zhuǎn)化作用完全代謝,主要代謝產(chǎn)物是環(huán)已基羥甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2),M1經(jīng)一個或幾個細胞溶質(zhì)酶作用而進一步代謝為M2,M1在動物模型上與它的母體相比有大約1/3的藥理活性。那么格列美脲片的藥物相互作用主要有哪些?
格列美脲片是降糖藥物,過量服用格列美脲片可導致低血糖,應立即加主食,如糖塊、饅頭等,監(jiān)測血糖,根據(jù)血糖的情況決定是繼續(xù)用藥、調(diào)整藥量,還是暫停一次。如果服用了大量的格列美脲片,應洗胃,然后口服活性炭和硫酸鈉。嚴重過量的病例需送入醫(yī)院重癥監(jiān)護室。盡快給予葡萄糖,必要時靜脈注射50%葡萄糖溶液50ml,然后靜脈滴注10%葡萄糖溶液,并嚴密檢測血糖,并進一步對癥治療。尤其在對嬰兒和兒童誤服格列美脲片后低血糖的治療,葡萄糖的劑量必須小心控制。以避免危險的高血糖發(fā)生的可能性,應嚴密檢測血糖。
藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。
根據(jù)使用格列美脲片和其它磺脲類藥物的經(jīng)驗,需注意下列藥物的間相互作用:格列美脲由細胞色素P450(CYP2C9)代謝。格列美脲和CYP2C9激動劑(利福平)或抑制劑(氟康唑)同使用時,需考慮到可能出現(xiàn)的效應。服用下列潛在導致血糖下降的藥物之一,在某些情況下會導致低血糖的發(fā)生,例如:保泰松、阿扎丙宗、羥布宗、胰島素和口服降糖藥物、水楊酸鹽、對氨基水楊酸、促蛋白合成類固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、貝特類、ACE抑制劑、氟西汀、胍乙啶、環(huán)磷酰胺、丙吡胺、異環(huán)磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺類抗生素、四環(huán)素族、單胺氧化酶抑制劑、喹諾酮類抗生素、丙磺舒、瞇康唑、己酮可可堿(胃腸外高劑量給藥)、曲托喹啉、曲磷銨、氟康唑。
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(實習編輯:賴柳君)
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