賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,腎肝功損害患者服用賽樂特是怎樣呢?
賽樂特為21小時(CV32%)。賽樂特的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。賽樂特采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。賽樂特與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂特的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。賽樂特口服后能完全吸收,賽樂特吸收后經(jīng)首過代謝。賽樂特正常男性每日口服本品30mg。
賽樂特對大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)。賽樂特對極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂特95%與血漿蛋白結(jié)合。賽樂特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。賽樂特的清除半衰期通常為24小時。賽樂特經(jīng)肝臟代謝,賽樂特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂特代謝物無活性。
賽樂特用于腎肝功損害患者:由于嚴重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/分)或嚴重肝損害的病人,服用本品后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg,如果需要增加劑量,也應限制在服藥范圍的低限。
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(實習編緝:陳志東)
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