賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,賽樂特的全身反應(yīng)是怎樣呢?
賽樂特為抗抑郁癥藥,賽樂特是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。賽樂特可使突觸間隙中5-HT濃度升高。賽樂特具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。賽樂特與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。賽樂特對(duì)單胺氧化酶無抑制作用。
賽樂特口服后吸收完全。賽樂特每日口服本品30mg。賽樂特連續(xù)服用30天,賽樂特的平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。賽樂特的主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無藥理活性。賽樂特在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。賽樂特部分是由CYP2D6代謝。賽樂特的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。賽樂特尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
賽樂特的全身反應(yīng):常見:虛弱無力、體重增加。不常見:寒戰(zhàn)、面部浮腫、全身乏力、頸痛。罕見:腎上腺素能藥物綜合征、蜂窩組織炎、念珠菌病、頸強(qiáng)直、骨盆痛、腹膜炎、膿毒癥和潰瘍。很罕見:外周水腫。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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