鹽酸吡格列酮片的主要成分為鹽酸吡格列酮。鹽酸吡格列酮片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,鹽酸吡格列酮片的不良反應(yīng)有哪些呢?
鹽酸吡格列酮片對(duì)健康成年男子(14例)空腹單劑量一次服用30mg,鹽酸吡格列酮片在尿中主要排泄物為M-Ⅳ~M-Ⅵ,服藥后48h累積尿中排泄率約為30%。鹽酸吡格列酮片對(duì)健康成年男子(6例),一天一次服用吡格列酮30mg,共服用9天(第二天停藥),鹽酸吡格列酮片在6~7天時(shí),原形藥與全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血藥濃度大致達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),故認(rèn)為重復(fù)給藥無(wú)藥物蓄積。
鹽酸吡格列酮片可以抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的產(chǎn)生,鹽酸吡格列酮片同時(shí)降低高血糖(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))。鹽酸吡格列酮片對(duì)肥胖型糖尿病KKAy小鼠的橫隔膜部位的糖原部分及附睪周?chē)窘M織的總脂肪部分使用胰島素刺激,鹽酸吡格列酮片增加葡萄糖的攝取。鹽酸吡格列酮片對(duì)肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝臟糖的生成,提高外周組織的糖利用。
鹽酸吡格列酮片的不良反應(yīng):主要有:①低血糖。②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。③浮腫。④可能引起血漿容積增加,終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。⑤ALT升高,吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。⑥未見(jiàn)致畸作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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