羅格列酮片(愛能),不僅在市面上的正規(guī)藥房可以購(gòu)買到,在方舟健客上也可以購(gòu)買到。那么,羅格列酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
羅格列酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:羅格列酮的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)。進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無明顯臨床意義,故羅格列酮在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。
2、分布:群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明,羅格列酮的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。
3、代謝:羅格列酮可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對(duì)胰島素增敏作用甚微。
4、排泄:口服或靜脈給予[14C]馬來酸羅格列酮后,約64%從尿中排出,23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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