鹽酸二甲雙胍緩釋片對(duì)于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。那么，鹽酸二甲雙胍緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)怎樣？

鹽酸二甲雙胍緩釋片與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計(jì)，而相對(duì)應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。

鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收：二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間平均值為7小時(shí)。與食物同服時(shí)，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對(duì)其Cmax和Tmax無(wú)影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對(duì)二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時(shí)，二甲雙胍不會(huì)在血漿中蓄積。

2.分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計(jì)，而相對(duì)應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進(jìn)入紅細(xì)胞，極有可能與其作用持續(xù)時(shí)間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時(shí)，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24～48小時(shí)內(nèi)達(dá)到且通常小于1μg/ml。

3.代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經(jīng)肝臟代謝，也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍，表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥后，在24小時(shí)內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時(shí)。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）