使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:吸收:文獻(xiàn)報(bào)道,空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g,其絕對(duì)生物利用度約為50%~60%,單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5~1.5g和0.85~2.55g的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明,吸收的藥量并不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度,輕度延緩其吸收。
單劑量口服本品1.0g,到達(dá)血藥濃度峰值的時(shí)間約為4.8小時(shí),血藥濃度的峰值約為1.18mg/L,比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L,但吸收程度(按AUC計(jì)算)與鹽酸二甲雙胍片相近。
20名健康志愿者每日一次給予本品1.0g,連續(xù)服用7天,均在三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.39mg/L,谷濃度為0.07mg/L,與每日服用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動(dòng)系數(shù)偏大,但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬,不會(huì)影響本品的療效。
分布:二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合,可部分進(jìn)入紅細(xì)胞。胃腸道壁內(nèi)聚集較高水平的二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍;肝、腎和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多。
代謝和清除:二甲雙胍以原形由腎臟排泄,單次口服本品1.0g后,t1/2約為4.31小時(shí)。本品重復(fù)給藥后,藥物在血漿中不蓄積。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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