甲磺酸多沙唑嗪緩釋片適用于良性前列腺增生和高血壓。國(guó)外臨床使用甲磺酸多沙唑嗪控釋片的最大劑量為每日1次8mg，國(guó)內(nèi)目前尚無(wú)此臨床經(jīng)驗(yàn)。那么，甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

依據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)研討，多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值，要低于普通片峰/谷濃度比值的，抵達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，可華多與普通片相比，4mg多沙唑嗪控釋片的相對(duì)生物應(yīng)用度可54%，而8mg的相對(duì)生物應(yīng)用度為59%。值得留意的是，老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕患者無(wú)顯著差別。

在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程中，在散布過(guò)程中，其血漿蛋白分離率約為98%，而生物轉(zhuǎn)化中，可華多的代謝完整，以原型藥物排出體外的不超越5%;多沙唑嗪主要經(jīng)過(guò)O-脫甲基化和羥基化代謝。而甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的半衰期中，雙相終末半衰期為22小時(shí);老年患者及腎臟損傷患者的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯改動(dòng)。

目前有關(guān)多沙唑嗪在肝功用受損患者中運(yùn)用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的材料尚不充沛。在一項(xiàng)12例中度肝功用受損患者實(shí)驗(yàn)中，單劑多沙唑嗪的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高43%，口服肅清率減少40%。與其它完整經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣，肝功用受損患者

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(實(shí)習(xí)編輯：徐培穎)