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甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥代動力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/24 10:00:15
    導(dǎo)讀:緩釋片具有比普通片更為平穩(wěn)的血漿藥物濃度參數(shù).服藥后8-9小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)峰值,峰濃度約為同劑量普通片的三分之一.24小時(shí)后兩種劑型的谷濃度水平相似。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥代動力學(xué)如何?

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片藥代動力學(xué):吸收:緩釋片具有比普通片更為平穩(wěn)的血漿藥物濃度參數(shù).服藥后8-9小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)峰值,峰濃度約為同劑量普通片的三分之一.24小時(shí)后兩種劑型的谷濃度水平相似。

多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰,谷濃度比值的二分之一。

穩(wěn)態(tài)時(shí),與普通片相比,4mg多沙唑嗪緩釋片的相對生物利用度為54%,8mg的相對生物利用度為59%.

老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)與年輕患者無顯著差異。

分布:血漿蛋白結(jié)合率約為98%。

生物轉(zhuǎn)化:該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5%.多沙唑嗪主要通過0-脫甲基化和羥基化代謝。

排泄:半衰期:雙相終末半衰期為22小時(shí)。老年患者及腎臟損傷患者的藥代動力學(xué)無明顯改變。

目前有關(guān)多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分.在一項(xiàng)12例中度肝功受能損傷患者試驗(yàn)中,單劑最多沙唑嗪的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高43%.口服清除率減少40%.與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣,肝功能改變患者使用多沙唑嗪應(yīng)慎重。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
 

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