藥代動力學(xué)：藥物代謝動力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。包括藥物消除動力學(xué)一級消除動力學(xué)：單位時間內(nèi)消除的藥量與血漿藥物濃度成正比，又叫恒比消除。零級消除動力學(xué)：單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動力學(xué)是怎樣的？

吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動力學(xué)：

靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時。癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定：N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。

吉非替尼片(易瑞沙)主要成份：本品主要成分：吉非替尼?化學(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O分子量：446.90；性狀：褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250；適應(yīng)癥/功能主治：本品單藥適用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞癌(NSCLC)患者的一線治療以及既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞癌(NSCLC)。詳見說明書；規(guī)格型號：0.25g*10s；禁忌：已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)者；貯藏：密封；包裝：10s/盒；有效期：24月；執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20030224；批準(zhǔn)文號：H20090759；生產(chǎn)企業(yè)：AstraZenecaUKLimited(英國)。

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（實習(xí)編輯：李華敏）