藥代動力學：藥物代謝動力學（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。包括藥物消除動力學一級消除動力學：單位時間內消除的藥量與血漿藥物濃度成正比，又叫恒比消除。零級消除動力學：單位時間內體內藥物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動力學是怎樣的？

吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動力學：

靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。達到穩(wěn)態(tài)后，24小時間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時。癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個生物轉化的位點已被確定：N-丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。

吉非替尼片(易瑞沙)主要成份：本品主要成分：吉非替尼?化學名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O分子量：446.90；性狀：褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250；適應癥/功能主治：本品單藥適用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞癌(NSCLC)患者的一線治療以及既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞癌(NSCLC)。詳見說明書；規(guī)格型號：0.25g*10s；禁忌：已知對該活性物質或該產品任一賦形劑有嚴重超敏反應者；貯藏：密封；包裝：10s/盒；有效期：24月；執(zhí)行標準：進口藥品注冊標準JX20030224；批準文號：H20090759；生產企業(yè)：AstraZenecaUKLimited(英國)。

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（實習編輯：李華敏）