易瑞沙吉非替尼片的主要成份為吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片的輔料組成:乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂。那么,易瑞沙吉非替尼片與利福平合用如何呢?
易瑞沙吉非替尼片臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。易瑞沙吉非替尼片在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動物細(xì)胞)和裂解試驗(體外哺乳動物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗)中,易瑞沙吉非替尼片未顯示基因毒性作用。
易瑞沙吉非替尼片每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙吉非替尼片達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,24小時間隔用藥,易瑞沙吉非替尼片的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙吉非替尼片口服給藥后,易瑞沙吉非替尼片的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時。
易瑞沙吉非替尼片對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙吉非替尼片對進(jìn)食吸收的影響不明顯。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動作電位復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。
易瑞沙吉非替尼片與利福平合用:在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑)同時給藥,吉非替尼的平均AUC比單服時降低83%。理論上可能有相互作用的藥物。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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