易瑞沙吉非替尼片為褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么，易瑞沙吉非替尼片與利福平合用是怎樣呢？復(fù)發(fā)性肺癌的外科治療是怎樣呢？

易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。

易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及&alpha；1-酸性糖蛋白結(jié)合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。

易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定：N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。

易瑞沙吉非替尼片與利福平合用：在健康志愿者中將吉非替尼與利福平（已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑）同時(shí)給藥，吉非替尼的平均AUC比單服時(shí)降低83%。

復(fù)發(fā)性肺癌的外科治療：復(fù)發(fā)性肺癌包括外科手術(shù)后局部殘留癌的復(fù)發(fā)和肺部新發(fā)生的第二個(gè)原發(fā)性肺癌。對于支氣管殘端殘留癌復(fù)發(fā)，應(yīng)爭取再手術(shù)，施行支氣管袖狀成型切除殘留癌。對于肺癌完全切除術(shù)后發(fā)生的第二個(gè)原發(fā)性肺癌，只要肺癌適合于外科治療，病人內(nèi)臟功能能耐受再手術(shù)治療，同時(shí)也不存在外科技術(shù)上的問題，就應(yīng)該考慮再施行開胸手術(shù)切除復(fù)發(fā)性肺癌。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）