易瑞沙吉非替尼片的主要成份為吉非替尼?;瘜W名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,易瑞沙吉非替尼片屬于西藥嗎?
易瑞沙吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,易瑞沙吉非替尼片通常表達于上皮來源的實體瘤。易瑞沙吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長,抑制其血管生成,易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙吉非替尼片可對雌鼠排卵產生影響,導致黃體量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官發(fā)生期給予可產生母體毒性劑量,在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高,易瑞沙吉非替尼片在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未觀察到畸型,僅在產生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。
易瑞沙吉非替尼片在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。易瑞沙吉非替尼片每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙吉非替尼片達到穩(wěn)態(tài)后,24小時間隔用藥,易瑞沙吉非替尼片的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙吉非替尼片口服給藥后,易瑞沙吉非替尼片的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時。易瑞沙吉非替尼片對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙吉非替尼片對進食吸收的影響不明顯。
西藥,相對于祖國傳統(tǒng)中藥而言,指西醫(yī)用的藥物,一般用化學合成方法制成或從天然產物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等。西藥即為有機化學藥品,無機化學藥品和生物制品??雌湔f明書則有化學名、結構式,劑量上比中藥精確,通常以毫克計。易瑞沙吉非替尼片屬于西藥。
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(實習編緝:李華藝)
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