易瑞沙吉非替尼片的主要成份為吉非替尼?；瘜W(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，易瑞沙吉非替尼片會(huì)有哪些注意事項(xiàng)呢？

易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄，易瑞沙吉非替尼片少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對(duì)小鼠腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)沒(méi)有抑制作用。

易瑞沙吉非替尼片是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，易瑞沙吉非替尼片通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。易瑞沙吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制其血管生成，易瑞沙吉非替尼片在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天（按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍），易瑞沙吉非替尼片可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，易瑞沙吉非替尼片在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。易瑞沙吉非替尼片的注意事項(xiàng)是：

觀察到接受本品治療的患者發(fā)生間質(zhì)性肺病，可急性發(fā)作?；颊咄ǔ３霈F(xiàn)急性的呼吸困難，伴有咳嗽，低熱，呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并有死亡病例的報(bào)告。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現(xiàn)該狀況的患者中，伴有原發(fā)性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導(dǎo)性肺炎的患者死亡率較高。

處方醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用本品，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。

已觀察到肝轉(zhuǎn)氨酶升高，罕有表現(xiàn)為肝炎。因此，建議定期檢查肝功能。肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者應(yīng)慎用本品。如果肝轉(zhuǎn)氨酶升高加重，應(yīng)考慮停藥。

已報(bào)道在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)INR(InternationalNormalisedRatio，國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率)升高及/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR的改變。

應(yīng)告誡患者當(dāng)以下情況加重時(shí)即刻就醫(yī)：任何眼部癥狀；嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉，惡心，嘔吐或厭食。這些癥狀應(yīng)按臨床需要進(jìn)行處理。

隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)證明，在晚期非小細(xì)胞肺癌患者中將本品和以鉑類為基礎(chǔ)的標(biāo)準(zhǔn)兩藥聯(lián)合化療方案合用，不會(huì)有額外的益處。因此，本品應(yīng)單用于既往接受過(guò)細(xì)胞毒性化療的非小細(xì)胞肺癌患者。

在一項(xiàng)對(duì)兒科患者進(jìn)行本品和放療治療的I/II期臨床研究中，45名入選患者（這些患者為新診斷出腦干神經(jīng)膠質(zhì)瘤或未完全切除的幕上惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤）中，發(fā)生4例（1例死亡）中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血。在一項(xiàng)單用本品治療的臨床研究中，一位患有室管膜瘤的兒童也出現(xiàn)了中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血。接受本品治療的成年NSCLC患者腦出血風(fēng)險(xiǎn)不太可能增高。

對(duì)駕駛及操縱機(jī)器能力的影響：在本品治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)給予提醒。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）