瑞波特為腸溶包衣片,除去包衣后顯類白色。瑞波特適用于活動性十二指腸潰瘍;良性活動性胃潰瘍。那么,瑞波特的注意事項有哪些呢?
瑞波特的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,瑞波特主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。瑞波特次要代謝物還有砜(m[sup]2[/sup])乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。瑞波特只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。瑞波特90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。瑞波特在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m[sup]2[/sup])、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。
瑞波特屬于抑制分泌的藥物,瑞波特的動物試驗證實在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。瑞波特在口服20mg后一小時內(nèi)發(fā)揮藥效,在2~4小時內(nèi)血藥濃度達峰值,瑞波特在初次用23小時后可抑制基礎(chǔ)胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,瑞波特的抑制率分別為69%和82%,且時間可長達48小時,瑞波特作用時間明顯長于藥代動力學(xué)中的半衰期(約1小時)。
瑞波特適用于活動性十二指腸潰瘍;良性活動性胃潰瘍;伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD);瑞波特與適當(dāng)?shù)目股睾嫌?,可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。瑞波特適用于侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。瑞波特對大鼠以5mg/kg劑量進行2年的口服毒性試驗,瑞波特在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類癌瘤。瑞波特的注意事項是:
1、用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應(yīng)不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開始治療之前應(yīng)排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中,未見到明顯與藥物相關(guān)的安全問題,但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時,醫(yī)生建議要特別注意。
2、服用本品時,應(yīng)定期進行血液檢查及血液生化學(xué)(如肝酶檢查),發(fā)現(xiàn)異常,即停止用藥,并進行及時處理。
3、肝功能損傷的患者慎用。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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