麗珠克毒星治療皮膚及粘膜的單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)及復發(fā)性外生殖器皰疹;單純皰疹腦炎。那么,麗珠克毒星的注意事項是怎樣呢?
麗珠克毒星口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。麗珠克毒星進食對血藥濃度影響不明顯。麗珠克毒星能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,麗珠克毒星在腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。麗珠克毒星藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L。麗珠克毒星蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。麗珠克毒星在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。
麗珠克毒星的血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時。麗珠克毒星在肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時和3.5小時。麗珠克毒星對無尿者的血消除半衰期(t1/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。麗珠克毒星主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,麗珠克毒星經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。麗珠克毒星的血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。麗珠克毒星的注意事項是:
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善.應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應盡早給藥。
6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水,防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。
7.生殖器復發(fā)性皰疹感染以問歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖.復發(fā)性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應補給一次劑量。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。
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(實習編緝:梁勁)
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