來曲唑片為白色或類白色片。來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么,服用來曲唑片會不會出現(xiàn)呼吸困難現(xiàn)象?
來曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。
來曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,來曲唑片與肝臟血流(約為90L/h)相比這個速度相對較慢。來曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成,以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。來曲唑片直到用藥后216小時,從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物,6%為原形的來曲唑。
來曲唑片應用[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑片在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±;0.47L/kg。來曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來曲唑片的平均絕對生物利用度為99.9%,來曲唑片同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率,來曲唑片對其吸收程度(AUC)無影響。來曲唑片可在進食前、后或同時服用。來曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑片在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。
服用來曲唑片會出現(xiàn)骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等現(xiàn)象。
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(實習編輯:葉勝能)
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