頭孢泊肟酯片(純欣)的有效期為36月,規(guī)格型號為0.1g*6s,鋁塑包裝,6片/板*1板/盒。執(zhí)行標準為中國藥典2010年版二部,批準文號為國藥準字H20020731,生產(chǎn)企業(yè)為海南三葉制藥廠有限公司。頭孢泊肟酯片的說明有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:頭孢泊肟酯片
商品名稱:頭孢泊肟酯片(純欣)
英文名稱:CefpodoximeProxetilTablets
拼音全碼:TouBaoBoWoZhiPian(ChunXin)
【主要成份】本品主要成份為頭孢泊肟酯?;瘜W名:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-(異丙氧羧基氧)乙酯。
【成份】
化學名:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亞胺基)乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸異丙氧羰基乙基酯
分子式:C21H27N5O9S2
分子量:557.61
【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色至微黃色。
【適應癥/功能主治】適用于對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恒普羅威登斯菌)、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染癥:
1.呼吸系統(tǒng)感染:如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎(咽喉膿腫)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染等。
2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。
3.皮膚軟組織感染:如毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝(周)炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。4.耳鼻喉科感染:如中耳炎、副鼻竇炎等。5.其它:如乳腺炎等。
【規(guī)格型號】0.1g*6s
【用法用量】口服,飯后服用。成人常用量為每次100毫克(效價),每天2次。使用中,可根據(jù)隨年齡及癥狀適宜增減,對于重癥或效果不佳者,可增加用量,每次200毫克(效價),每天2次服用。
本品使用中應注意下列問題:
1.嚴重腎損害患者,應適當調(diào)節(jié)給藥量和給藥間隔等,慎重用藥(參照“藥代動力學”項)。
2.使用本藥時,原則上應確認敏感性且用藥應限于治療疾病必要的最短期間[防止出現(xiàn)耐藥菌等]。
【不良反應】
研究資料表明,在總病例12,615例中,不良反應報告例為317例(2.51%)。其主要內(nèi)容有消化系統(tǒng)癥狀(腹瀉、軟便:0.40%,胃部不適感:0.1%,欲吐、惡心、嘔吐:0.09%)等。
1.重大不良反應
1)休克(發(fā)生率不詳),過敏樣癥狀(發(fā)生率不詳):有時引起休克、過敏樣癥狀(血壓降低、不適感、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗、發(fā)疹等),故注意觀察,若出現(xiàn)異常,應速停藥并適當處理。
2)皮膚粘膜眼綜合征(發(fā)生率不詳)、中毒性表皮壞死癥(發(fā)生率不詳):有時出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征),故注意觀察,若出現(xiàn)異常,應速停藥并適當處理。
3)假膜性大腸炎(發(fā)生率不詳):有時出現(xiàn)假膜性大腸炎等伴有血便的嚴重大腸炎(初期癥狀:腹痛、頻繁腹瀉),故注意觀察,若出現(xiàn)異常,應速停藥并適當處理。
4)急性腎功能衰竭(發(fā)生率不詳):有時出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴重腎損害,故應定期進行檢查,并注意觀察,若出現(xiàn)異常,應速停藥并適當處理。
5)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不詳)、PIE綜合征(發(fā)生率不詳):有時出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸。
【禁忌】對本品或其成份或頭孢烯類抗生素過敏者禁用。對本品或其成份或頭孢烯類抗生素有既往過敏史者,建議禁用,必要時慎用。
【注意事項】
1.慎重用藥(下述患者應慎重用藥)
1)對青霉素類抗生素有過敏癥既往史患者。
2)本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)患者。
3)嚴重腎損害患者[因本劑系腎排泄型抗生素,故會引起排泄延遲](參照“與用法及用量相關的使用注意”以及[藥代動力學]項)。
4)經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營養(yǎng)患者,全身狀態(tài)不良患者[有時表現(xiàn)維生素K缺乏癥狀,故應注意觀察]。
5)高齡者[參照<老年用藥>項]。
2.重要且基本注意
1)遵醫(yī)師處方。
2)可能會引起休克,故應仔細問診。
3.對臨床檢驗結果的影響
1)試紙反應以外的本尼迪特氏試劑,費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查,有時成假陽性,故應注意。
2)直接庫姆斯氏試驗,有時呈陽性,故應注意。
4.用藥須知
交付藥物時:PTP包裝的藥物,應指導患者從PTP墊片取出藥物后服用(據(jù)報道,因誤服PTP墊片,其堅硬銳角部刺入食道粘膜,繼而引起穿孔,并發(fā)縱膈炎等嚴重合并癥)。
【兒童用藥】尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性(使用經(jīng)驗少)。
【老年患者用藥】老年患者應注意下述內(nèi)容及用量和給藥間隔并觀察患者狀態(tài),慎重給藥。
1.高齡者多見生理功能降低,易出現(xiàn)不良反應。
2.高齡者有時出現(xiàn)維生素K缺乏引起的出血傾向。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。
2.服藥期間應吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。
【藥物相互作用】在同制酸劑(如氫氧化鋁)或H2受體拮抗劑(如雷尼替?。┖嫌脮r,因胃酸被中和,服用CPDX-PR后可降低CPDX的血漿濃度及藥物吸收度。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】
藥理作用:
1.抗菌作用
(1)頭孢泊肟匹酯,在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。
(2)頭孢泊肟對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用,尤其對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。
(3)頭孢泊肟顯示與機體防御機構相協(xié)調(diào)的殺菌作用。
(4)頭孢泊肟對各種細菌產(chǎn)生的b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對b-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌株也顯示很強抗菌力。
2.作用機理抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。其作用點因菌種而異,但對青霉素結合蛋白(PBP)1及3的親和性高。毒理研究:
1.毒理
(1)急性毒性LD50值(mg/kg)
(2)亞急性慢性毒性(大鼠:30.80.200.500.1000mg/kg/日、13周、口服及250.500.1000mg/kg/日、1年、口服)全試驗例見到腸內(nèi)細菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外,未見本劑所致異常。(狗:25.100.400mg/kg/日、13周、口服及25.100.400mg/kg/日、6個月、口服)6個月口服試驗中,少數(shù)例見到軟便嘔吐之外,未見本劑所致異常。
2.特殊毒性
(1)生殖試驗妊娠前妊娠初期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、胎仔器官形成期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、圍產(chǎn)期及受乳期用藥試驗(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態(tài)發(fā)育成長記憶及生殖功能異常。
(2)精子形成抑制試驗(年幼大鼠:10.100.1000mg/kg/日*、36日、皮下)未見本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。(IRDC)(*Cefpodoxime的鈉鹽)
(3)腎毒性(家兔:200.400.800mg/kg*、1次靜脈注射后觀察5日)。
【藥代動力學】
1.血清中濃度健康成人飯后單次口服本劑1片[100mg(效價)]及2片[200mg(效價)]時,頭孢泊肟(抗菌活性體)的最高血清中濃度出現(xiàn)于給藥后3~4小時,濃度分別為1.5~1.8mg/ml及3.0~3.6mg/ml,有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值,其為約2小時。另外,飯后給藥的吸收性較空腹時良好。
2.藥物速度理論參數(shù):
(1)吸收速率常數(shù)Ka=0.75±0.09hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
(2)消失速率常數(shù)Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
(3)血清蛋白結合率(超濾法)人口服200mg時,0.5小時~12小時后的血清蛋白結合率約為30%。
(4)AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
3.分布分布于咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。
4.代謝及排泄本劑吸收時由腸管壁酯酶水解,經(jīng)腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環(huán),飯后口服12小時內(nèi)的尿中回收率約為40~50%。另外,連續(xù)給本劑(2片×2次/日,共14日)未見蓄積性。
5.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄輕度腎功能損害患者(A群:7例)及中度腎功能損害患者(B群:2例),飯后30分鐘口服本劑200mg時,隨腎功能降低,見到Cmax增加、Tmax延長、AUC(0~12)增加。尿中濃度,A群在4~6小時示高峰,12小時內(nèi)的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8~12小時示高峰,12小時內(nèi)的尿中回收率為17.5%,隨腎功能降低,見到尿中排泄延遲。
【貯藏】密封。
【包裝】鋁塑包裝,6片/板*1板/盒。
【有效期】36月
【執(zhí)行標準】中國藥典2010年版二部
【批準文號】國藥準字H20020731
【生產(chǎn)企業(yè)】海南三葉制藥廠有限公司
大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對其進行了解,看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見,一定記住不要隨意的進行用藥,以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買頭孢泊肟酯片(純欣),可以登錄方舟健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。
(實習編輯:孫媛媛)
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