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頭孢泊肟酯片(純欣)的藥代動力學(xué)是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/18 9:14:55
    導(dǎo)讀:頭孢泊肟酯片(純欣)適用于對頭孢泊肟酯片敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的呼吸系統(tǒng)感染,泌尿生殖系統(tǒng)感染,皮膚軟組織感染等。

頭孢泊肟酯片(純欣)的主要成分為頭孢泊肟酯?;瘜W(xué)名為(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-(異丙氧羧基氧)乙酯。那么,頭孢泊肟酯片(純欣)的藥代動力學(xué)是什么呢?

【藥代動力學(xué)】

1.血清中濃度健康成人飯后單次口服本劑1片[100mg(效價)]及2片[200mg(效價)]時,頭孢泊肟(抗菌活性體)的最高血清中濃度出現(xiàn)于給藥后3~4小時,濃度分別為1.5~1.8mg/ml及3.0~3.6mg/ml,有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值,其為約2小時。另外,飯后給藥的吸收性較空腹時良好。

2.藥物速度理論參數(shù):(1)吸收速率常數(shù)Ka=0.75±0.09hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)(2)消失速率常數(shù)Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)(3)血清蛋白結(jié)合率(超濾法)人口服200mg時,0.5小時~12小時后的血清蛋白結(jié)合率約為30%。(4)AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

3.分布分布于咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。

4.代謝及排泄本劑吸收時由腸管壁酯酶水解,經(jīng)腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環(huán),飯后口服12小時內(nèi)的尿中回收率約為40~50%。另外,連續(xù)給本劑(2片×2次/日,共14日)未見蓄積性。

5.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄輕度腎功能損害患者(A群:7例)及中度腎功能損害患者(B群:2例),飯后30分鐘口服本劑200mg時,隨腎功能降低,見到Cmax增加、Tmax延長、AUC(0~12)增加。尿中濃度,A群在4~6小時示高峰,12小時內(nèi)的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8~12小時示高峰,12小時內(nèi)的尿中回收率為17.5%,隨腎功能降低,見到尿中排泄延遲。

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方舟健客祝您健康!

(實習(xí)編輯:林炳揚)

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