頭孢泊肟酯片(純欣)的主要成分為頭孢泊肟酯?；瘜W(xué)名為(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸，1-(異丙氧羧基氧)乙酯。那么，頭孢泊肟酯片(純欣)的藥代動力學(xué)是什么呢？

【藥代動力學(xué)】

1.血清中濃度健康成人飯后單次口服本劑1片[100mg（效價）]及2片[200mg(效價)]時，頭孢泊肟（抗菌活性體）的最高血清中濃度出現(xiàn)于給藥后3～4小時，濃度分別為1.5～1.8mg/ml及3.0～3.6mg/ml，有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值，其為約2小時。另外，飯后給藥的吸收性較空腹時良好。

2.藥物速度理論參數(shù)：（1）吸收速率常數(shù)Ka=0.75±0.09hr-1（健康成人飯后1次口服200mg）（Mean±S.E.，n=6）（2）消失速率常數(shù)Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)（Mean±S.E.，n=6）（3）血清蛋白結(jié)合率（超濾法）人口服200mg時，0.5小時～12小時后的血清蛋白結(jié)合率約為30%。（4）AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服100mg)（Mean±S.E.，n=6）15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人飯后1次口服200mg)（Mean±S.E.，n=6）

3.分布分布于咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。

4.代謝及排泄本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，經(jīng)腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環(huán)，飯后口服12小時內(nèi)的尿中回收率約為40～50%。另外，連續(xù)給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。

5.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄輕度腎功能損害患者（A群：7例）及中度腎功能損害患者（B群：2例），飯后30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，見到Cmax增加、Tmax延長、AUC（0～12）增加。尿中濃度，A群在4～6小時示高峰，12小時內(nèi)的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8～12小時示高峰，12小時內(nèi)的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，見到尿中排泄延遲。

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（實習(xí)編輯：林炳揚）