海南三葉制藥廠有限公司生產(chǎn)的頭孢泊肟酯片(純欣)鋁塑包裝,6片/板*1板/盒。頭孢泊肟酯片的主要成份是什么?
頭孢泊肟酯片(純欣)主要成份為頭孢泊肟酯。化學(xué)名:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-(異丙氧羧基氧)乙酯。
頭孢泊肟酯片(純欣)分子式:C21H27N5O9S2,分子量:557.61。
頭孢泊肟酯片(純欣)為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色至微黃色。
藥理作用:
1.抗菌作用(1)頭孢泊肟匹酯,在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。(2)頭孢泊肟對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用,尤其對(duì)革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。(3)頭孢泊肟顯示與機(jī)體防御機(jī)構(gòu)相協(xié)調(diào)的殺菌作用。(4)頭孢泊肟對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)b-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌株也顯示很強(qiáng)抗菌力。
2.作用機(jī)理抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。其作用點(diǎn)因菌種而異,但對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBP)1及3的親和性高。
毒理研究:
1.毒理(1)急性毒性LD50值(mg/kg)(2)亞急性慢性毒性(大鼠:30.80.200.500.1000mg/kg/日、13周、口服及250.500.1000mg/kg/日、1年、口服)全試驗(yàn)例見到腸內(nèi)細(xì)菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外,未見本劑所致異常。(狗:25.100.400mg/kg/日、13周、口服及25.100.400mg/kg/日、6個(gè)月、口服)6個(gè)月口服試驗(yàn)中,少數(shù)例見到軟便嘔吐之外,未見本劑所致異常。
2.特殊毒性(1)生殖試驗(yàn)妊娠前妊娠初期用藥試驗(yàn)(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、胎仔器官形成期用藥試驗(yàn)(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)、圍產(chǎn)期及受乳期用藥試驗(yàn)(大鼠:20.100.500mg/kg/日、口服)均未見本劑引起的母體動(dòng)物生殖功能、下一代形態(tài)發(fā)育成長記憶及生殖功能異常。(2)精子形成抑制試驗(yàn)(年幼大鼠:10.100.1000mg/kg/日*、36日、皮下)未見本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。(IRDC)(*Cefpodoxime的鈉鹽)(3)腎毒性(家兔:200.400.800mg/kg*、1次靜脈注射后觀察5日)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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