拉米夫定膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。主要成份為拉米夫定。化學(xué)名稱:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定膠囊不適應(yīng)治療對(duì)象有哪些呢?
拉米夫定膠囊的腎清除約占其總清除的70%,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5-7小時(shí)。拉米夫定膠囊為核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式,拉米夫定膠囊通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定膠囊競(jìng)爭(zhēng)性抑制脫氧胞嘧啶核苷酸的利用,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。
拉米夫定膠囊在體外實(shí)驗(yàn)中,拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定膠囊為一種抗病毒藥,拉米夫定膠囊在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對(duì)乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定膠囊主要以原形經(jīng)腎小球過濾和分泌(有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)),自尿中排泄。
拉米夫定膠囊不適應(yīng)治療對(duì)象:自身免疫性肝病。遺傳性肝?。喝?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/nrgbpd/723994.html" name="InnerLinkKeyWord">肝豆?fàn)詈俗冃?/a>、Wilson病、血色病、α抗胰蛋白酶缺乏癥等。骨髓抑制:血紅蛋白<10g/L、白細(xì)胞<4x109/L、血小板<80x109/L(迄今為止,在臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)拉米夫定有骨髓抑制作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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