萬儀為薄膜衣片,除去包衣后顯微黃色。主要成份為奧卡西平。化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。那么,萬儀的撤藥反應(yīng)是怎樣呢?
萬儀主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。萬儀和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,萬儀可以抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動的傳播。萬儀通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。萬儀未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
萬儀及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。萬儀可防止嚙齒類動物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,萬儀能消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。萬儀對小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。
萬儀的撤藥反應(yīng):和其它抗癲癇藥一樣,本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量,以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如果不得不突然停藥,例如由于嚴(yán)重的不良反應(yīng),應(yīng)該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥,苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥,并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。萬儀的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下,同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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