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開浦蘭對駕駛車輛能力有影響嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/23 2:29:07
    導(dǎo)讀:開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。

開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,開浦蘭對駕駛車輛能力有影響嗎?

開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解,開浦蘭的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。

開浦蘭對駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響:目前沒有研究關(guān)于服藥后對機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。由于個(gè)體敏感性差異,在治療初始階段或者劑量增加后,會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而,對于這些需要服用藥物的病人,不推薦操作需要技巧的機(jī)器,如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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