左乙拉西坦片(開浦蘭)主要成分是左乙拉西坦。左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。那么孕婦服用開浦蘭(左乙拉西坦片)對孩子有影響嗎?
開浦蘭(左乙拉西坦片)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。
目前沒有孕婦服用左乙拉西坦片的資料,動(dòng)物試驗(yàn)證明左乙拉西坦片有一定的生殖毒性。體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對正常神經(jīng)元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10uM時(shí),對多種已知受體無親和力,如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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