樂友用于治療各種類型的抑郁癥、強迫性神經(jīng)癥、伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。那么,服用樂友會發(fā)生5-羥色胺綜合征嗎?
樂友具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。樂友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。樂友對單胺氧化酶無抑制作用。樂友的Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗,樂友對人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。
樂友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂友連續(xù)服用30天。平均清除半衰期約為21小時(CV32%),樂友主要經(jīng)代謝降解。樂友為抗抑郁癥藥,樂友是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂友的代謝產(chǎn)物無藥理活性,樂友在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學(xué)過程。樂友部分是由CYP2D6代謝。樂友的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。樂友尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價藥代動力學(xué)的資料。
樂友的5-羥色胺綜合征:在應(yīng)用SNRls和SSRls(包括本品)治療的患者中.可能會發(fā)生危及生命的5-羥色胺綜合征,特別是與5-羥色胺能藥物(包括阿米替林)以及影響5-羥色胺代謝的藥物(包括單胺氧化酶抑制劑類)合用時更易發(fā)生5-羥色胺綜合征的表現(xiàn)包括有精神狀態(tài)改變(如興奮.幻覺、昏迷).自主神經(jīng)不穩(wěn)定(如心動過速、血壓不穩(wěn)定、高熱)、神經(jīng)肌肉異常(如反射亢進、共濟失調(diào))和/或胃腸道癥狀(如惡心、嘔吐、腹瀉)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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