樂友用于治療各種類型的抑郁癥、強迫性神經癥、伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。那么,樂友用于肝腎功損害患者是怎樣呢?
樂友的代謝產物無藥理活性,樂友在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學過程。樂友部分是由CYP2D6代謝。樂友的代謝產物主要經尿液排泄,少量由糞便排泄。樂友尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價藥代動力學的資料。
樂友為抗抑郁癥藥,樂友是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂友的Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗,樂友對人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。樂友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂友連續(xù)服用30天。平均清除半衰期約為21小時(CV32%),樂友主要經代謝降解。
樂友具有增強中樞5-羥色胺能神經功能。樂友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。樂友對單胺氧化酶無抑制作用。
樂友用于肝腎功損害患者:由于嚴重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/分)或嚴重肝損害的病人,服用本品后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg,如果需要增加劑量,也應限制在服藥范圍的低限。
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(實習編緝:邵澤妹)
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