地氯雷他定干混懸劑嚴重腎功能不全患者慎用。那么，地氯雷他定干混懸劑的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

地氯雷他定干混懸劑的藥理毒理是：

藥理作用：

本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果表明，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。

毒理研究：

急性毒性：本品經口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg／kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現(xiàn)死亡。

遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在的遺傳毒性。

生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍)時，對雌性大鼠生育力無影響；經口給藥劑量達12mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑最下AUC45倍)時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低；經口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍)時，對大鼠生育力無影響。

大鼠和家兔經口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日(地氯雷他定達到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍)時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍)時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。

致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍)時，肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍)時，肝細胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。

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(實習編輯：盧錦銳)