素比伏的主要成份為替比夫定，素比伏為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。那么，素比伏用于接受肝移植患者是怎樣呢？
素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動力學(xué)（包括中國在內(nèi)）。素比伏在兩組人群中，素比伏的藥代動力學(xué)相似。素比伏對健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，素比伏的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時（中位數(shù)2小時）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）.素比伏的藥時曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），素比伏的血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時。
素比伏在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。素比伏口服后，估算的表觀分布容積超出全身體液量，提示素比伏廣泛分布于全身各組織內(nèi)。素比伏在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。素比伏達(dá)到峰值后，素比伏的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時。素比伏主要以原形通過尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過率，提示主要排泄機(jī)制為被動擴(kuò)散。素比伏單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后，檢測不出代謝產(chǎn)物。素比伏不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。
素比伏用于接受肝移植患者：替比夫定在接受肝移植者中的安全性及療效尚不清楚。替比夫定與環(huán)孢素合用多次給藥后，其穩(wěn)態(tài)下的藥代動力學(xué)未發(fā)生改變。對于接受肝移植的患者已經(jīng)接受或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑治療(如環(huán)孢素或他克莫司)，如果確定替比夫定治療是必須的，則應(yīng)該在治療前及治療中監(jiān)測腎功能。
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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）
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