貝雙定為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋?;瘜W名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,貝雙定用于肝移植受體患者是怎樣呢?
貝雙定的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,貝雙定在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。貝雙定在細胞培養(yǎng)中,貝雙定在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換,貝雙定高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
貝雙定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。貝雙定與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。貝雙定的細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。貝雙定在HIV抗病毒活性實驗中,貝雙定濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,貝雙定對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。
貝雙定用于肝移植受體患者:貝雙定治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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