磷霉素氨丁三醇散(憶欣),不僅在市面上可以購買到正品,在方舟健客上也是可以安全購買到的,你可以放心使用。那么,磷霉素氨丁三醇散的藥代動力學是怎樣?
磷霉素氨丁三醇散的藥代動力學是:
磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收,食物對本品的吸收影響不大,空腹口服生物利用度約為37%;餐后口服生物利用度降低至約30%。口服3克,空腹狀態(tài)下2小時達血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml;與高脂肪食物同時服用,4小時內(nèi)達血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結(jié)合率極低,其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L;分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術(shù)前膀胱癌患者服用,3小時后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄,其中又以尿路為主,口服3g后,大約38%從尿路排泄,18%在糞便排泄,平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr??诜胨テ?t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr??诜酒?g,空腹狀態(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)2~4小時,72~84小時后的平均尿濃度降至約10μg/ml;而與高脂肪食物同時服用,其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)6~8小時;盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢,但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響,分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進食)。無論空腹狀態(tài)下服用還是與高脂肪食物同時服用,其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時間均可達到26小時。老年人服用本品尿排泄無差異,無須調(diào)整劑量。腎功能不全會顯著影響本品的排泄,不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會使半衰期延長至11~50小時,尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達40小時。
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(實習編輯:李嘉穎)
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