磷霉素氨丁三醇散成人一次6g（相當(dāng)于磷霉素3g），以適量水溶解后服用，或遵醫(yī)囑。那么，磷霉素氨丁三醇散的藥代動(dòng)力學(xué)如何？下面讓小編為你介紹吧。

磷霉素氨丁三醇散的藥代動(dòng)力學(xué)是：

本品口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收，食物對(duì)本品的吸收影響不大，空腹口服生物利用度約為37%；餐后口服生物利用度降低至約30%?？诜?克，空腹?fàn)顟B(tài)下2小時(shí)達(dá)血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml；與高脂肪食物同時(shí)服用，4小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。

本品吸收后與血漿蛋白的結(jié)合率極低，其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L；分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術(shù)前膀胱癌患者服用，3小時(shí)后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達(dá)到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。

本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄，其中又以尿路為主，口服3g后，大約38%從尿路排泄，18%在糞便排泄，平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr?？诜胨テ?t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。

口服本品3g，空腹?fàn)顟B(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時(shí)間可持續(xù)2～4小時(shí)，72～84小時(shí)后的平均尿濃度降至約10μg/ml；而與高脂肪食物同時(shí)服用，其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時(shí)間可持續(xù)6～8小時(shí)；盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢，但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響，分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進(jìn)食)。無論空腹?fàn)顟B(tài)下服用還是與高脂肪食物同時(shí)服用，其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時(shí)間均可達(dá)到26小時(shí)。

老年人服用本品尿排泄無差異，無須調(diào)整劑量。腎功能不全會(huì)顯著影響本品的排泄，不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會(huì)使半衰期延長至11～50小時(shí)，尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達(dá)40小時(shí)。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)