貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉?;瘜W(xué)名:(±)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉,分子式:C24H29NaO5;分子量:420.48。
那么,貝前列素鈉片的藥理毒理是什么呢?
貝前列素鈉片是北京泰德制藥股份有限公司生產(chǎn)的抗凝溶栓及抗血小板藥。本品為淡黃色薄膜衣片,一面刻有“BS40”,除包衣后顯白色。用于改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
貝前列素鈉片的藥理毒理:
藥理作用
與前列環(huán)素一樣,本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴張血管的作用。
1.抗血小板作用
(1)末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。
(2)能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對人血小板聚集塊有溶解作用(體外實驗)。
2.擴張血管、增加血流量作用
(1)健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。
(2)末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗的缺血恢復(fù)時間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。
(3)另外,對K+、PGF2a引起收縮的狗股動脈、腸系膜動脈等各種離體動脈顯示擴張作用(體外實驗)。增加狗各臟器血管的血流量。
3.對病理模型的作用
(1)慢性動脈閉塞性疾病模型
在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動脈血栓模型中,可抑制血性病變的惡化和血栓形成。
(2)血栓模型
對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
(3)皮膚潰瘍模型
促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
毒理研究
1.急性毒性試驗
經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時未出現(xiàn)死亡。
2.抗原性試驗
用豚鼠及大鼠血清進行的抗原性試驗中,沒有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。
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(實習(xí)編輯:陳生)
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