貝前列素鈉片的主要成分為貝前列素鈉。本品20μg規(guī)格為白色至類白色薄膜衣片,一面刻有“BS20”,除包衣后顯白色;40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片,一面刻有“BS40”,除包衣后顯白色。那么貝前列素鈉片的藥理毒理是什么?
藥理作用:抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對(duì)人血小板凝集塊有溶解作用(體外實(shí)驗(yàn))。
擴(kuò)張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間,用激光多普勒方法可測(cè)出皮膚血流量的增加。另外,對(duì)K+、PGF2α引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn)),增加狗各臟器血管的血流量。
對(duì)病理模型的作用:慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。
血栓模型:對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
皮膚潰瘍模型:促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
作用機(jī)制:與前列環(huán)素一樣,本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。
毒理研究:急性毒性試驗(yàn):經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)死亡。
抗原性試驗(yàn):用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗(yàn)中,沒有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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