纈沙坦分散片的作用機(jī)制是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。那么，纈沙坦分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

纈沙坦分散片為白色片。

纈沙坦分散片的主要成份是纈沙坦?；瘜W(xué)名：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸。分子式：C24H29N5O3。分子量：435.5。

纈沙坦分散片的老年患者用藥是盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

纈沙坦分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是纈沙坦降低升高的血壓，同時(shí)不影響心率。對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)生產(chǎn)降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步顯著增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。吸收纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對(duì)生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。每天服用一次時(shí)，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進(jìn)餐時(shí)服用，8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對(duì)臨床療效無明顯影響，本品可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。

分布：纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升，與肝血流量(30升/小時(shí))相比，血漿清除速度相對(duì)較慢(大約2升/小時(shí))。清除纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(α相半衰期＜1小時(shí)，終末半衰期約9小時(shí))。纈沙坦主要以原型排瀉，70%從糞便排出，30%從尿排出。

纈沙坦分散片的藥物過量是雖然尚無本品過量的診治經(jīng)驗(yàn)，但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時(shí)間不長(zhǎng)，應(yīng)該催吐治療，否則常規(guī)治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）