纈沙坦分散片的作用機制是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。那么,纈沙坦分散片的藥代動力學是怎樣呢?
纈沙坦分散片為白色片。
纈沙坦分散片的主要成份是纈沙坦?;瘜W名:(S)-N-戊?;?N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸。分子式:C24H29N5O3。分子量:435.5。
纈沙坦分散片的老年患者用藥是盡管服用纈沙坦后,老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人,但并無任何臨床意義。
纈沙坦分散片的藥代動力學是纈沙坦降低升高的血壓,同時不影響心率。對大多數(shù)患者,單劑口服2小時內(nèi)生產(chǎn)降壓效果,4-6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步顯著增強降壓效果。突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。吸收纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內(nèi),藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進餐時服用,8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對臨床療效無明顯影響,本品可以進餐時或空腹服用。
分布:纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合,1周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升,與肝血流量(30升/小時)相比,血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時)。清除纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學代謝(α相半衰期<1小時,終末半衰期約9小時)。纈沙坦主要以原型排瀉,70%從糞便排出,30%從尿排出。
纈沙坦分散片的藥物過量是雖然尚無本品過量的診治經(jīng)驗,但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時間不長,應該催吐治療,否則常規(guī)治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。
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(實習編緝:陳志方)
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