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萬艾可枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/31 15:55:35
    導(dǎo)讀:萬艾可枸櫞酸西地那非片對血壓的影響,萬艾可枸櫞酸西地那非片對健康男性志愿者單劑口服100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。

萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用如何呢?

萬艾可枸櫞酸西地那非片對血壓的影響,萬艾可枸櫞酸西地那非片對健康男性志愿者單劑口服100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。萬艾可枸櫞酸西地那非片服藥后1-2小時坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時則與安慰劑組無差別。萬艾可枸櫞酸西地那非片25mg、50mg或100mg對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。

萬艾可枸櫞酸西地那非片一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱。萬艾可枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬艾枸櫞酸西地那非片可在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。萬艾可枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估萬艾可的藥效。經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。

萬艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可枸櫞酸西地那非片在體外,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。萬艾可枸櫞酸西地那非片對勃起反應(yīng)的作用,萬艾可枸櫞酸西地那非片對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn),萬艾可枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。

萬艾可枸櫞酸西地那非片與西咪替丁合用:體內(nèi)試驗:健康志愿者同時服用本品50毫克和西咪替?。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑)800毫克,導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。

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(實習(xí)編緝:張桂平)

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