萬艾可枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。那么,萬艾可枸櫞酸西地那非片禁用于哪些患者呢?
萬艾可枸櫞酸西地那非片藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。萬艾可枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬艾可枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。萬艾可枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。萬艾可枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。萬艾可枸櫞酸西地那非片的蛋白結合率與藥物總濃度無關。
萬艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可枸櫞酸西地那非片在體外,萬艾可枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。此代謝產物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產物。萬艾可枸櫞酸西地那非片吸收迅速。萬艾可枸櫞酸西地那非片空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。萬艾可枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,萬艾可的絕對生物利用度約為40%。
最近6個月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者;有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者;色素視網膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網膜磷酸二酯酶的遺傳性異常);鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者禁用萬艾可枸櫞酸西地那非片。
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(實習編緝:張桂平)
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