貝美前列素滴眼液(盧美根)的主要成分是貝美前列素。用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。那么，貝美前列素滴眼液的藥理毒理如何呢？

貝美前列素滴眼液被認(rèn)為是通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓(IOP)的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。

貝美前列素滴眼液的藥理毒理是：

藥理作用：貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)構(gòu)類似物，選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認(rèn)為是通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓(IOP)的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。

毒理作用：在小鼠和大鼠的口服(管飼)試驗(yàn)中，即使給藥劑量達(dá)到100mg/kg/天時仍無毒性反應(yīng)。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。

致癌，致突變，生殖毒性：對小鼠或大鼠分別口服喂飼104周，劑量達(dá)2mg/kg/天和1mg/kg/天（相當(dāng)于約192和291倍人體推薦用量，以局部角膜和/或結(jié)膜囊給藥后血液AUC水平計）的研究中，貝美前列素沒有致癌性。

艾姆斯氏試驗(yàn)，小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)顯示貝美前列素?zé)o致突變作用。

在用雌性和雄性大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，當(dāng)給藥劑量達(dá)到0.6mg/kg/天(以血液AUC水平計，相當(dāng)于人體推薦用藥量的103倍)時也不損害其生殖能力。

致畸作用：對懷孕小鼠和大鼠進(jìn)行的胚胎/胎鼠發(fā)育研究，給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計至少相當(dāng)于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產(chǎn)。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）